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原标题：吉利德科学公司Remdesivir（瑞德西韦）相关专利介绍

 

瑞德西韦是美国吉利德科学公司针对埃博拉病毒开发的一款药物，截至目前，瑞德西韦尚未在任何国家获得批准上市，其安全性和有效性也未被证实。本文从PubChem、Cortellis数据库中获取了吉利德公司关于瑞德西韦的9项专利，基于incoPat全球专利数据库获取整理了相关信息，希望能为相关研发提供参考。

 

2020年2月1日，《新英格兰医学杂志》（NEJM）在线发表多篇关于2019-nCoV病例的论文，其中介绍了美国首例新型冠状病毒感染肺炎确诊病例的诊疗过程以及其接受美国吉利德科学公司（Gilead Sciences, Inc.）在研药物Remdesivir（国内翻译有多种：瑞德西韦，伦地西韦）作为“同情用药”（compassionate use）进行试验性治疗的临床表现。该患者在治疗之后，病情出现了迅速缓解[1]。

 

Remdesivir（瑞德西韦）是美国吉利德科学公司针对埃博拉病毒开发的一款药物，在临床前研究中被发现能够抑制埃博拉病毒一个名叫RdRP的蛋白质——该蛋白质对于埃博拉病毒在人体细胞内的复制繁殖至关重要，因此能够起到很强的病毒抑制作用。

 

截至目前，Remdesivir（瑞德西韦）尚未在任何国家获得批准上市，其安全性和有效性也未被证实。吉利德公司表示，尽管目前没有抗病毒数据显示Remdesivir（瑞德西韦）对于“新型冠状病毒”（2019-nCoV）的活性，但其针对其他冠状病毒的有效数据为其带来了希望，在体外和动物模型中，Remdesivir（瑞德西韦）证实了对严重急性呼吸系统综合征（SARS，即“非典”）和中东呼吸综合征（MERS）的病毒病原体均有活性，它们也属于冠状病毒，且与2019-nCoV在结构上非常相似。

 

新型冠状病毒肺炎

1、2月1日，吉利德公司全球首席医疗官Merdad Parsey博士代表公司发布声明，公司正与全球卫生机构密切合作，提供在研药物Remdesivir（瑞德西韦）用于试验性治疗，以支持应对新型冠状病毒（2019-nCoV）感染的爆发。

2、吉利德公司与美国食药监局（FDA）、美国疾病控制和预防中心（CDC）、美国卫生和公共服务部（DHHS）、中国疾病预防控制中心、中国国家药品监督管理局（NMPA）、世界卫生组织（WHO）、美国国家过敏和传染病研究所（NIAID）等组织机构以及研究人员和临床医生一起，在抗病毒领域贡献其资源，帮助患者和各界共同抗击2019-nCoV[2]。

3、2月2日，中国国家药监局药品评审中心（CDE）正式受理瑞德西韦的临床试验申请。按计划，试验将从2月3日开始，4月27日结束，总样本量270例，入组轻、中度新冠肺炎患者，由中日友好医院曹彬教授牵头[3][4]。

本文从PubChem、Cortellis数据库中获取了吉利德公司关于Remdesivir（瑞德西韦）的9项专利，基于incoPat全球专利数据库获取整理了相关信息（检索日2020年2月1-5日），希望能为相关研发提供参考。

Remdesivir（瑞德西韦）

 

瑞德西韦是由吉利德公司开发的一种新型实验性广谱抗病毒药物，被认为可以有效抑制呼吸道上皮细胞中SARS病毒和MERS病毒的复制。

Remdesivir属于核苷类似物，是RNA依赖的RNA聚合酶（RdRp）抑制剂，可以通过抑制病毒核酸合成抗病毒。目前，该药针对埃博拉病毒感染的临床研究在Ⅲ期阶段。

吉利德公司Remdesivir相关专利

 

1.专利技术市场布局

 

通过PubChem、Cortellis记录，获知吉利德公司关于Remdesivir化合物的9项相关专利申请[5][6]。这9项专利申请通过INPADOC同族专利布局，共覆盖了全球38个国家及地区。

从这些家族成员的全球分布地域反映出，吉利德公司对该技术布局最重视的市场依次是美国、澳大利亚、日本、中国、韩国、加拿大。

吉利德公司很重视PCT途径的利用，不过相关PCT申请多数现已处于PCT有效期满状态。详见表1。

2.专利技术主要内容

 

吉利德公司于2011年7月22日申请了Remdesivir的最早化合物（WO2012012776A1）。吉利德公司对该化合物通过PCT（国际合作条约）途径在美国、澳大利亚、中国、日本、韩国等全球20多个国家与地区开展了布局。
其它8项专利技术分别涉及了Remdesivir用于多种病毒感染治疗的相关化合物、药物组合物及其相关制备方法、病毒感染治疗方法等内容，包括化合物结构、化合物及其药物组合物制备方法、合成、晶型、制剂等等的保护。

从这些专利技术内容反映出，Remdesivir（瑞德西韦）化合物可作为潜在的治疗丝状病毒科病毒（马尔堡病毒、埃博拉病毒和Cueva病毒等）、沙粒病毒科病毒（拉沙病毒和胡宁病毒等）、冠状病毒科病毒（SARS、MERS病毒等）、黄病毒科病毒（寨卡病毒等）和副粘病毒科病毒感染的诸多疾病治疗药物，体现出了其广谱抗病毒性的潜力。简析如下。

3.中国同族专利

 

吉利德公司上述Remdesivir（瑞德西韦）技术在中国共有6件家族发明申请。其中2件已获得授权，其余4件尚处于实质审查阶段（表2）。

 

 

吉利德公司的Remdesivir化合物在中国已经获得授权保护，且距离有效期届满还有较长一段时期，对于药物的保护而言，化合物是其中的重要核心。其它Remdesivir用于治疗丝状病毒科病毒、沙粒病毒科病毒、冠状病毒科病毒、黄病毒科病毒等多种病毒感染的化合物、组合药物及其制备以及施用治疗方法的相关申请，当前尚未获得授权。

 

该6件中国的主要技术内容如下。

 

 

声明：本文中的药物与专利信息来自PubChem、Cortellis、incoPat全球专利数据库，检索日期为2020年2月1-5日。本文只提供有关领域发展进展科技信息，不作为相关治疗预防和科研的指引。

 

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[1] First Case of 2019 Novel Coronavirus in the United States. [2020-2-1]. https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa2001191?query=featured_home

[2] Gilead Sciences Statement on the Company’s Ongoing Response to the 2019 Novel Coronavirus (2019-nCoV). [2020-2-1]. https://www.gilead.com/news-and-press/company-statements/gilead-sciences-statement-on-the-company-ongoing-response-to-the-2019-new-coronavirus[3] 国家卫生健康委2020年2月3日新闻发布会. http://www.nhc.gov.cn/xwzb/webcontroller.do?titleSeq=11218&gecstype=1&wYNOrhhjiR4y=1580793515178[4] 新冠肺炎将有“特效药”？今起临床试验，入组病人270名. [2020-2-3]. http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2020/2/435343.shtm.[5] PubChem: Remdesivir (Compound). [2020-2-2]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Remdesivir[6] Cortellis. [2020-2-5]. https://www.cortellis.com/intelligence/qsearch/Remdesivir?indexBased=true&searchCategory=CI[7] 权利要求20、21、23、24按照中国专利法相关语法形式要求划分。[8] 此处表述引用专利公开文本原文。

 

来源：中科院知识产权信息

作者：张娴 朱月仙 李姝影 许轶（中国科学院成都文献情报中心 知识产权研究咨询中心）

编辑：www.jiqunzhihui.net王颖          校对：www.jiqunzhihui.net纵横君

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